Из голотурии выделены соединения, обладающие цитотоксической активностью против одной из самых опасных форм рака молочной железы

Ученые ТИБОХ ДВО РАН сделали важный шаг в поиске новых противораковых препаратов. Объектом их внимания стал невзрачный обитатель холодных вод ‒ голотурия, или морской огурец Ocnus glacialis, добытый со дна Чукотского моря.

Исследователи выделили из этого беспозвоночного два ранее неизвестных вещества ‒глациалисозиды А и В. Эти соединения относятся к классу тритерпеновых гликозидов ‒ природных «ядов», которые морские огурцы используют для защиты от врагов. Но, как оказалось, эти токсины могут принести пользу и человеку.

Самое впечатляющее свойство новых веществ ‒ их избирательная цитотоксическая активность по отношению к раковым клеткам. В ходе экспериментов гликозиды проявили высокую эффективность против нескольких линий рака молочной железы, включая самую опасную и трудно поддающуюся лечению форму ‒ трижды негативный рак молочной железы (ТРМЖ). Этот тип опухоли известен своей агрессивностью и устойчивостью к стандартной терапии.

Однако по-настоящему обнадеживающим стало другое наблюдение. В отличие от раковых, нормальные клетки молочной железы (линия MCF-10A) продемонстрировали устойчивость к действию препарата. Это означает, что потенциальное лекарство на основе глациалисозидов может точечно поражать опухоль, не нанося серьезного вреда организму ‒ критически важное условие для любой современной химиотерапии.

Ученые проверили не только мгновенное токсическое действие, но и способность вещества предотвращать размножение раковых клеток в долгосрочной перспективе. В эксперименте по формированию колоний оказалось, что глациалисозид А способен полностью блокировать деление раковых клеток в концентрации всего 1 мкМ. Другими словами, даже небольшое количество вещества лишает опухоль возможности расти и распространяться.

Исследователи также выяснили, что ключевую роль в активности играет наличие сульфатной группы в молекуле. При этом расположение сульфатной группы влияет на силу действия: особенно эффективным оказалось ее положение у конечного сахара в молекуле.

Открытие делает арктического морского огурца O. glacialis перспективным источником для создания нового класса противоопухолевых препаратов. Следующий этап ‒ более глубокое изучение механизмов действия и доклинические испытания. Возможно, в будущем именно эти вещества станут основой для спасения жизней пациентов с агрессивными формами рака.

Результаты опубликованы в журнале MarineDrugs.