18 апреля 2025
Поликарпин — это алкалоид, найденный в асцидиях Polycarpa aurata, который продемонстрировал значительную цитотоксическую активность в лабораторных испытаниях. Однако исследования на живых организмах показали, что поликарпин имеет высокую острую токсичность.
На его основе учёными ТИБОХ ДВО РАН был синтезирован тиазольный аналог — тиакарпин, который оказался менее токсичным и имеет больший терапевтический индекс, что открывает новые перспективы для создания безопасных лекарств!
Синтезированные соединения на основе тиакарпина показали отсутствие гемолитической активности при высоких концентрациях. Некоторые соединения продемонстрировали умеренную цитотоксическую активность и эффективно блокировали рост и миграцию опухолевых клеток рака шейки матки и трижды негативного рака молочной железы.
А также показали высокую антимикробную активность, сопоставимую с гентамицином и нитрофунгином, ингибируя образование биопленки у различных патогенных микроорганизмов.
Результаты исследования опубликованы в журнале Marine Drugs.
Исследование нового алкалоида: поликарпин и его производные
Поликарпин — это алкалоид, найденный в асцидиях Polycarpa aurata, который продемонстрировал значительную цитотоксическую активность в лабораторных испытаниях. Однако исследования на живых организмах показали, что поликарпин имеет высокую острую токсичность.
На его основе учёными ТИБОХ ДВО РАН был синтезирован тиазольный аналог — тиакарпин, который оказался менее токсичным и имеет больший терапевтический индекс, что открывает новые перспективы для создания безопасных лекарств!
Синтезированные соединения на основе тиакарпина показали отсутствие гемолитической активности при высоких концентрациях. Некоторые соединения продемонстрировали умеренную цитотоксическую активность и эффективно блокировали рост и миграцию опухолевых клеток рака шейки матки и трижды негативного рака молочной железы.
А также показали высокую антимикробную активность, сопоставимую с гентамицином и нитрофунгином, ингибируя образование биопленки у различных патогенных микроорганизмов.
Результаты исследования опубликованы в журнале Marine Drugs.